N-óxido de nicotinamida

El N-óxido de nicotinamida es un catabolito de la nicotinamida in vivo y es un antagonista del receptor CXCR2 altamente eficiente y selectivo.

Estudios in vitro La niacinamida es una forma de vitamina B3. El N-óxido de nicotinamida es el precursor del dinucleótido de nicotinamida y adenina, que es mejor conocido como un transportador de electrones en la fosforilación oxidativa y un cofactor de muchas deshidrogenasas. El N-óxido de nicotinamida es metabolizado por dos sistemas enzimáticos. El primer sistema comienza con la metilación de la nicotinamida por la nicotinamida N-metiltransferasa, que posteriormente puede ser oxidada por la aldehído oxidasa. El segundo sistema enzimático oxida la nicotinamida a N-óxido de nicotinamida. Se sintetizaron una serie de N-óxidos de nicotinamida y se demostró que son antagonistas nuevos, potentes y selectivos del receptor CXCR2. El compuesto 1 ha demostrado una potente inhibición de la quimiotaxis de los neutrófilos (CI50 50=10 nM). El compuesto 2 es un antagonista selectivo de la unión de IL-8 (IC50=110nM) y un potente inhibidor de la quimiotaxis de neutrófilos (IC50=170nM).